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共价 BTK 抑制剂与 BTK 的 C481 残基不可逆结合，而非共价抑制剂与 BTK 可逆结合，而不与 C481 结合。
匹妥布替尼与其他 BTK 抑制剂的比较
匹妥布替尼是Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 的小分子非共价（可逆）抑制剂，BTK 是 B 细胞抗原受体和细胞因子受体途径的信号蛋白。 在 B 细胞中，BTK 信号传导会激活 B 细胞增殖、运输、趋化性和粘附所需的途径。1,2
共价和非共价 BTK 抑制剂正在研究或用于治疗 B 细胞恶性肿瘤。3 共价 BTK 抑制剂不可逆地结合在 BTK 的 C481 残基上，而非共价抑制剂（包括匹妥布替尼）可逆地结合到 BTK 并且不依赖于 C481。1,4
对共价 BTK 抑制剂的耐药性部分归因于 BTK C481 残基处共价键的突变。4当共价 BTK 抑制剂产生耐药性时，非共价 BTK 抑制剂可能是一种替代方案。3
上次审阅日期：2023年1月9日。
参考文献
1. Jaypirca [package insert]. Indianapolis, IN: Eli Lilly and Company; 2024.
2. Wang ML, Shah NN, Jurczak W, et al. Efficacy of pirtobrutinib in covalent BTK-inhibitor pre-treated relapsed/refractory mantle cell lymphoma: additional patients and extended follow-up from the phase 1/2 BRUIN study. Poster presented at: 64th Annual Meeting of the American Society of Hematology (ASH); December 10-13, 2022; New Orleans, Louisiana. Accessed December 10, 2022.
3. Estupiñán HY, Berglöf A, Zain R, Smith CIE. Comparative analysis of BTK inhibitors and mechanisms underlying adverse effects. Front Cell Dev Biol. 2021;9:630942. https://doi.org/10.3389/fcell.2021.630942
4. Profitós-Pelejà N, Santos JC, Marín-Niebla A, et al. Regulation of B-cell receptor signaling and its therapeutic relevance in aggressive B-cell lymphomas. Cancers. 2022;14(4):860. https://doi.org/10.3390/cancers14040860
