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阿贝西利尚未与其他CDK4和CDK6抑制剂进行头对头临床试验的研究。

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阿贝西利是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 4 和 CDK6 的抑制剂。这些激酶在与 D-细胞周期蛋白结合后被激活。在乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白 D1/CDK4 已被证明可促进视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb) 的磷酸化、细胞增殖和肿瘤生长。 阿贝西利 可防止 Rb 磷酸化，阻止细胞周期从 G1 期进入 S 期，从而在短期靶点抑制后抑制临床前模型中的肿瘤生长。在雌激素受体阳性乳腺癌细胞系中，阿贝西利的持续靶点抑制可防止 Rb 磷酸化反弹和细胞周期折返，从而导致衰老和细胞凋亡。在乳腺癌异种移植模型中，阿贝西利以临床相关浓度每天不间断给药，作为单一药物或与抗雌激素联合使用，导致肿瘤大小减小。^1,2

阿贝西利尚未在与其他 CDK 4 和 6 抑制剂的头对头临床试验中进行研究。

有关此类中其他 CDK 4 和 6 抑制剂的信息，请联系这些药物的各家制造商。

上次审阅日期：2022年9月27日

参考文献

1. Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.

2. Verzenio [package insert]. Indianapolis, IN: Eli Lilly and Company; 2021.