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非细胞生化测定结果表明，细胞周期蛋白依赖激酶（CDK） 9也可能是阿贝西利另外的潜在靶点，因为其对CDK9抑制的IC50约为57nmol/L。进一步细胞试验评估中，即使阿贝西利浓度高达20μM，也未观察到其对CDK9的抑制作用，表明CDK9在阿贝西利对细胞活性的影响中不发挥作用。1,2
在细胞试验中当阿贝西利浓度高达20μM时，未观察到CDK9依赖性MCL-1（mantle cell lymphoma-1蛋白，BCL-2家族成员之一3）蛋白表达水平或核糖核酸（RNA） 聚合酶 II 的C末端重复结构域上丝氨酸2磷酸化(pCTD)水平发生任何变化。3表明CDK9并没有被阿贝西利抑制，验证了阿贝西利对肿瘤细胞的生长抑制作用来源于对CDK4和CDK6的选择性抑制，而对于 CDK9 没有抑制作用。2
参考文献
1. Gelbert LM, Cai S, Lin X, et al. Preclinical characterization of the CDK4/6 inhibitor LY2835219: in-vivo cell cycle-dependent/independent anti-tumor activities alone/in combination with gemcitabine. Invest New Drugs. 2014;32(5):825-837. http://dx.doi.org/10.1007/s10637-014-0120-7
2. Torres-Guzmán R, Calsina B, Hermoso A, et al. Preclinical characterization of abemaciclib in hormone receptor positive breast cancer. Oncotarget. 2017;8(41):69493-69507. https://doi.org/10.18632/oncotarget.17778
3. Winder ML, Campbell KJ. MCL-1 is a clinically targetable vulnerability in breast cancer. Cell Cycle. 2022;21(14):1439-1455. https://doi:10.1080/15384101.2022.2054096
