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分子描述

替尔泊肽是一种具有 C20 脂肪二酸部分的氨基酸序列，能够与白蛋白结合并延长半衰期。替尔泊肽对人类 GIP 和 GLP-1 受体具有高度选择性。替尔泊肽对 GIP 和 GLP-1 受体均具有高亲和力。替尔泊肽对 GIP 受体的活性与天然 GIP 激素相似。与天然 GLP-1 激素相比，替尔泊肽对 GLP-1 受体的活性较低。¹

替尔泊肽分子基于 GIP 序列并包含

• 在第 2 位和第 13 位含有 2 个非编码氨基酸（氨基异丁酸，Aib）
• 具有一个 C-末端酰胺，和
• 第 20 位的赖氨酸残基通过 3 个氨基酸接头连接至 1,20-二十烷二酸（图 1）。^1,2

替尔泊肽的分子量为 4813.53Da，分子为C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈。 消除半衰期约为5天，使其可每周给药一次。¹

图 1. 替尔泊肽化学结构¹

参考文献

1. Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.

2. Coskun T, Sloop KW, Loghin C, et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: from discovery to clinical proof of concept. Mol Metab. 2018;18:3-14. https://doi.org/10.1016/j.molmet.2018.09.009